Search Result
Results for "
Cyclic inhibitor
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
-
HY-N6717
-
-
-
-
HY-111673
-
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
|
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
|
Inflammation/Immunology
|
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
|
-
-
-
HY-123468
-
-
-
-
HY-P10033
-
-
-
-
HY-149526
-
-
-
-
HY-108974
-
-
-
-
HY-P1789
-
-
-
-
HY-P1789A
-
-
-
-
HY-153538
-
-
-
-
HY-123076
-
PFN-α
|
MDM-2/p53
|
Neurological Disease
|
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
|
-
-
-
HY-B1730
-
-
-
-
HY-108623
-
-
-
-
HY-153540
-
|
Others
|
Others
|
AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
|
-
-
-
HY-153541
-
|
Others
|
Others
|
AP-C7 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的抑制剂,pIC50 为 5.0。AP-C7仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
|
-
-
-
HY-19930
-
-
-
-
HY-108974S
-
-
-
-
HY-W653894
-
-
-
-
HY-153537
-
|
Others
|
Others
|
AP-C1 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C1 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
|
-
-
-
HY-153539
-
|
Others
|
Others
|
AP-C3 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.3。AP-C3 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
|
-
-
-
HY-101661
-
-
-
-
HY-N0113
-
-
-
-
HY-129665
-
(±)-O,O-Dimethylcoclaurine
|
Endogenous Metabolite
|
Metabolic Disease
|
GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
|
-
-
-
HY-N0113B
-
Ordenina hydrochloride; Peyocactine hydrochloride
|
Antibiotic
|
Infection
|
Hordenine (hydrochloride) 是植物中发现的生物碱,通过抑制?cAMP?的产生来抑制黑色素生成。
|
-
-
-
HY-147946
-
-
-
-
HY-153542
-
|
Others
|
Others
|
AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
|
-
-
-
HY-134482
-
-
-
-
HY-N6793
-
-
-
-
HY-131900
-
|
PKC
|
Cancer
|
Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
|
-
-
-
HY-N1289
-
-
-
-
HY-U00136
-
-
-
-
HY-50723
-
-
-
-
HY-153566
-
|
JAK
|
Cancer
|
JAK1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
|
-
-
-
HY-131083
-
-
-
-
HY-156590
-
|
Raf
|
Cancer
|
B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-P10051
-
|
Ras
Raf
|
Cancer
|
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
|
-
-
-
HY-160546
-
-
-
-
HY-156579
-
|
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
WRN inhibitor 3 (example 110),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 3 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-156580
-
|
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
WRN inhibitor 4 (example 107),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 4 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-156581
-
|
DNA/RNA Synthesis
|
Cancer
|
WRN inhibitor 5 (example 157),一种环状乙烯基砜化合物,是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 5 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-115732
-
-
-
-
HY-126856
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
HC-Toxin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
|
-
-
-
HY-N6781
-
-
-
-
HY-33900
-
3-Oxotetrahydrofuran
|
Others
|
Others
|
二氢-3(2H)-呋喃酮
Dihydrofuran-3(2H)-one (3-Oxotetrahydrofuran) 可以用于合成抑制丝氨酸蛋白酶纤溶酶的环酮类抑制剂,并增加其抑制活性。
|
-
-
-
HY-N1469
-
-
-
-
HY-14841
-
-
-
-
HY-144752
-
-
-
-
HY-108619
-
-
-
-
HY-P1975
-
-
-
-
HY-B1726
-
-
-
-
HY-P3929
-
|
PKA
|
Cancer
|
PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
|
-
-
HY-N0113R
-
-
-
HY-108952
-
|
Others
|
Endocrinology
|
17,17-(Ethylenedioxy)androst-4-en-3-one (4-androstene-3,17-dione-17-cyclic ethylene ketal) 是化妆品中的有效成分,可用于痤疮和促进头发生长的研究。17,17-(Ethylenedioxy)androst-4-en-3-one 抑制还原酶活性,并抑制受体蛋白与 5α-DHT 的键合。
|
-
-
HY-12085
-
-
-
HY-15979
-
-
-
HY-N0113S
-
-
-
HY-114182
-
-
-
HY-P3929A
-
|
PKA
|
Cancer
|
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
|
-
-
HY-101962
-
-
-
HY-100164
-
-
-
HY-125053A
-
-
-
HY-133916
-
-
-
HY-146075
-
-
-
HY-12085S
-
-
-
HY-P3785
-
|
PKA
|
Neurological Disease
|
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
|
-
-
HY-B0128
-
-
-
HY-128583
-
-
-
HY-P5712
-
Gramicidin soviet
|
Antibiotic
Bacterial
|
Infection
|
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
|
-
-
HY-P5738
-
|
Bacterial
|
Infection
|
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
|
-
-
HY-125586
-
-
-
HY-P4910
-
|
Proteasome
Apoptosis
|
Cancer
|
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-B0149
-
-
-
HY-B0392
-
-
-
HY-B1294
-
-
-
HY-N11970
-
-
-
HY-P1420
-
-
-
HY-141550
-
-
-
HY-P2698
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50=6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-B0764A
-
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
|
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
|
Others
|
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
|
-
-
HY-125053
-
-
-
HY-P1420A
-
-
-
HY-103289
-
-
-
HY-50723R
-
|
Endogenous Metabolite
|
Others
|
3-Methylxanthine (Standard) 是 3-Methylxanthine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
|
-
-
HY-100933
-
-
-
HY-P1178
-
|
Trk Receptor
|
Neurological Disease
|
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
|
-
-
HY-B0764
-
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
|
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
|
Inflammation/Immunology
|
布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
|
-
-
HY-114181
-
-
-
HY-N1336
-
|
Others
|
Others
|
Rubianthraquinone 是一种蒽醌,可以从云南茜草的根中分离出来。 Rubianthraquinone 抑制 NO 产生和脱粒。
|
-
-
HY-P1178A
-
|
Trk Receptor
|
Neurological Disease
|
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
|
-
-
HY-120241
-
K 251-1
|
Phosphodiesterase (PDE)
|
Cancer
|
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
|
-
-
HY-B0162A
-
-
-
HY-50723S
-
|
Endogenous Metabolite
|
Others
|
3-Methylxanthine-13C4,15N3 是一种 13C 和 15N 标记的 3-Methylxanthine。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
|
-
-
HY-B0162
-
-
-
HY-P4320
-
|
Others
Integrin
|
Cancer
|
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge:cys1-cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
|
-
-
HY-14132
-
|
CRFR
|
Neurological Disease
|
BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
|
-
-
HY-101402
-
-
-
HY-129522
-
-
-
HY-N1074
-
-
-
HY-114180
-
RU320521
|
Cyclic GMP-AMP Synthase
|
Metabolic Disease
|
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
|
-
-
HY-145010
-
|
STING
|
Inflammation/Immunology
|
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
|
-
-
HY-B0149R
-
-
-
HY-P1045
-
|
Arp2/3 Complex
|
Others
|
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
|
-
-
HY-N6704
-
|
ERK
Apoptosis
|
Cancer
|
恩镰孢菌素 A1
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
|
-
-
HY-101402A
-
-
-
HY-149205
-
-
-
HY-110221
-
|
PKG
|
Neurological Disease
|
Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG) 通道激动剂。。
|
-
-
HY-P1036
-
|
Complement System
|
Others
|
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
|
-
-
HY-115745
-
|
Calmodulin
|
Cardiovascular Disease
|
Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+-磷酸二酯酶 (IC50=560 μM)。
|
-
-
HY-P1045A
-
|
Arp2/3 Complex
|
Others
|
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
|
-
-
HY-14428
-
|
β-catenin
Apoptosis
|
Cancer
|
ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
|
-
-
HY-B0763
-
-
-
HY-P1195
-
|
iGluR
|
Neurological Disease
|
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
|
-
-
HY-P1036A
-
|
Complement System
|
Others
|
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
|
-
-
HY-144739
-
-
-
HY-144741
-
-
-
HY-P1934A
-
-
-
HY-114732
-
-
-
HY-P1195A
-
|
iGluR
|
Neurological Disease
|
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
|
-
-
HY-P2090
-
-
-
HY-P0178
-
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
|
-
-
HY-B0162S
-
-
-
HY-P2612
-
|
TNF Receptor
|
Others
|
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
|
-
-
HY-B0442
-
-
-
HY-B0442A
-
-
-
HY-P2090A
-
-
-
HY-B0442S
-
-
-
HY-B0442C
-
-
-
HY-P0178A
-
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
|
-
-
HY-128039
-
|
Prostaglandin Receptor
|
Others
|
17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
|
-
-
HY-105349
-
|
Phosphodiesterase (PDE)
|
Neurological Disease
|
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
|
-
-
HY-B0442B
-
-
-
HY-13422
-
UL-FS-49; UL-FS-49CL
|
HCN Channel
|
Cardiovascular Disease
|
盐酸扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1,HCN2,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
|
-
-
HY-B0763S1
-
-
-
HY-N6680
-
|
Bacterial
Antibiotic
|
Infection
|
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
|
-
-
HY-P2300
-
Cyclo(RGDfC)
|
Integrin
|
Cancer
|
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
|
-
-
HY-P2300A
-
Cyclo(RGDfC) TFA
|
Integrin
|
Cancer
|
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
|
-
-
HY-B0763S2
-
KC-404-d7-1; AV-411-d7-1; MN-166-d7-1
|
Phosphodiesterase (PDE)
|
|
异丁司特-d7-1
Ibudilast-d7-1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
|
-
-
HY-13422A
-
UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base
|
HCN Channel
|
Cardiovascular Disease
|
扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1,HCN2,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
.
|
-
-
HY-103160A
-
-
-
HY-121197
-
Ophiocordin; Azepinostatin
|
PKA
PKC
|
Others
|
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
|
-
-
HY-N6789
-
|
PKA
|
Neurological Disease
Cancer
|
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
|
-
-
HY-12379
-
|
Guanylate Cyclase
|
Inflammation/Immunology
|
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
|
-
-
HY-137288
-
17-Phenyl-PGD2
|
Others
|
Cardiovascular Disease
|
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation) 的有效抑制剂,IC50< /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
|
-
-
HY-18252
-
-
-
HY-18252A
-
TA1790 dibenzenesulfonate
|
Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
|
Cardiovascular Disease
Endocrinology
|
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
|
-
-
HY-108648
-
2-Methylthio-ADP trisodium
|
P2Y Receptor
|
Neurological Disease
|
2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
|
-
-
-
HY-L110
-
|
84 compounds
|
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 84 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
|
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
-
HY-P0084
-
-
-
HY-P1789A
-
-
-
HY-P10033
-
-
-
HY-P4102
-
|
Peptides
|
Cancer
|
Cyclic PSAP peptide 是一种环五肽 (DWLPK)。Cyclic PSAP peptide 在体内具有活性分子样特性,可抑制肿瘤转移扩散,抑制肿瘤发展。
|
-
-
HY-P1789
-
-
-
HY-P1949
-
-
-
HY-P1949A
-
-
-
HY-146127
-
|
Peptides
|
Others
|
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
|
-
-
HY-146127A
-
|
Peptides
|
Others
|
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
|
-
-
HY-P10051
-
|
Ras
Raf
|
Cancer
|
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
|
-
-
HY-P10053
-
|
Peptides
|
Metabolic Disease
|
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
|
-
-
HY-P1975
-
-
-
HY-P3929
-
|
PKA
|
Cancer
|
PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
|
-
-
HY-P3929A
-
|
PKA
|
Cancer
|
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
|
-
-
HY-125053A
-
-
-
HY-P3785
-
|
PKA
|
Neurological Disease
|
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
|
-
-
HY-125357
-
|
Peptides
|
Metabolic Disease
|
Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
|
-
-
HY-P5712
-
Gramicidin soviet
|
Antibiotic
Bacterial
|
Infection
|
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
|
-
-
HY-P5738
-
|
Bacterial
|
Infection
|
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
|
-
-
HY-P4910
-
|
Proteasome
Apoptosis
|
Cancer
|
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-P1420
-
-
-
HY-P2698
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50=6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-125053
-
-
-
HY-P1420A
-
-
-
HY-103289
-
-
-
HY-P1178
-
|
Trk Receptor
|
Neurological Disease
|
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
|
-
-
HY-P1178A
-
|
Trk Receptor
|
Neurological Disease
|
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
|
-
-
HY-P4320
-
|
Peptides
Integrin
|
Cancer
|
Cys-Arg-Gly-Asp-Phe-Pro-Ala-Ser-Ser-Cys (Disulfide bridge:cys1-cys10),一种含有环状 RGD 活性序列的十肽,是整合素 (Integrin) αIIbβ3 拮抗剂,可抑制血小板和 proMMP-13 的粘附。
|
-
-
HY-P1045
-
|
Arp2/3 Complex
|
Others
|
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
|
-
-
HY-149205
-
-
-
HY-P1036
-
|
Complement System
|
Others
|
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
|
-
-
HY-P1045A
-
|
Arp2/3 Complex
|
Others
|
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3。
|
-
-
HY-P1195
-
|
iGluR
|
Neurological Disease
|
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
|
-
-
HY-P1036A
-
|
Complement System
|
Others
|
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
|
-
-
HY-P1934A
-
-
-
HY-P1195A
-
|
iGluR
|
Neurological Disease
|
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
|
-
-
HY-P2090
-
-
-
HY-P0178
-
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
|
-
-
HY-P2612
-
|
TNF Receptor
|
Others
|
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
|
-
-
HY-P2090A
-
-
-
HY-P0178A
-
|
Integrin
|
Inflammation/Immunology
|
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
|
-
-
HY-P2300
-
Cyclo(RGDfC)
|
Integrin
|
Cancer
|
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
|
-
-
HY-P2300A
-
Cyclo(RGDfC) TFA
|
Integrin
|
Cancer
|
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-N0113S
-
|
Hordenine-d6 (Ordenina-d6) 是 Hordenine 的氘代物。Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素生成。
|
-
-
- HY-12085S
-
|
Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
|
-
-
- HY-108974S
-
|
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
|
-
-
- HY-W653894
-
|
Tentoxin-d3 是氘代标记的 Tentoxin (HY-N6717)。Tentoxin-d3 是一种从细交链孢菌中得到的环状四肽,作为除草剂,抑制循环光合磷酸化和能量转移,导致幼苗萎黄。
|
-
-
- HY-50723S
-
|
3-Methylxanthine-13C4,15N3 是一种 13C 和 15N 标记的 3-Methylxanthine。3-Methylxanthine 是黄嘌呤衍生物,能够抑制 GMP,在豚鼠分离的气管肌肉中测得其 IC50 值为 920 μM。
|
-
-
- HY-B0162S
-
|
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
|
-
-
- HY-B0442S
-
|
Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
|
-
-
- HY-B0763S1
-
|
Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
|
-
-
- HY-B0763S2
-
|
Ibudilast-d7-1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
|
-
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: